Противорвотные

Противорвотные средства — лекарственные средства, применяемые для профилактики и устранения тошноты и рвоты.

Виды и действие противорвотных средств

Среди противорвотных средств различают препараты центрального, периферического и смешанного действия. Противорвотные средства центрального действия оказывают непосредственное угнетающее влияние на рвотный центр и (или) его хеморецепторную триггерную зону, расположенную в продолговатом мозге. К этой группе противорвотных средств относят нейролептические средства (аминазин, трифтазин и др.), некоторые антигистаминные средства (димедрол, дипразин, дименгидринат), блокирующие гистаминовые Н1-рецепторы и обладающие угнетающим влиянием на ц.н.с., а также тиэтилперазин. Препараты противорвотных средств периферического действия оказывают эффект на уровне афферентных и эфферентных нервных окончаний, принимающих участие в механизме возникновения рефлекторной рвоты. К данной группе противорвотных средств относят анестетики местные (новокаин, анестезин и др.) и препараты, обладающие периферическим спазмолитическим действием (атропин, папаверин и др.). Препараты смешанного действия сочетают свойства центральных и периферических противорвотных средств. Свойствами противорвотных средств центрального и периферического действия обладает метоклопрамид.

Противорвотное действие нейролептиков обусловлено блокадой дофаминергических рецепторов хеморецепторной триггерной зоны, способной возбуждаться под влиянием апоморфина, препаратов наперстянки (при дигиталисной интоксикации), цитостатиков и токсинов экзо- и эндогенного происхождения. Среди нейролептиков из числа производных фенотиазина противорвотная активность возрастает в последовательности: левомепромазин — аминазин — трифтазин — этаперазин — фторфеназин — тиопроперазин. Нейролептики группы производных бутирофенона (галоперидол, трифлуперидол) также обладают противорвотным действием, причем по выраженности этого эффекта превосходят аминазин. Показаниями к применению нейролептиков в качестве противорвотных средств являются рвота, вызванная лекарственными средствами, обладающими рвотным действием, лучевой болезнью и лучевой терапией, послеоперационная рвота и рвота беременных, тошнота и рвота, обусловленные другими видами интоксикации. При рвоте вестибулярного генеза (например при морской и воздушной болезни), а также рефлекторной рвоте, вызванной раздражением чувствительных нервных окончаний пищеварительного тракта, нейролептические средства мало эффективны.

Тиэтилперазин, являющийся производным фенотиазина, по химическому строению близок к нейролептикам фенотиазинового ряда (аминазину и др.), но отличается от них рядом особенностей. Прежде всего тиэтилперазин обладает более избирательным противорвотным действием т.к. прочие эффекты нейролептиков (антипсихотический, седативный и др.) у него практически отсутствуют. Кроме того, механизм противорвотного действия тиэтилперазина обусловлен не только блокадой дофаминовых рецепторов пусковой (триггерной) зоны продолговатого мозга, но и прямым угнетающим влиянием данного препарата на рвотный центр. По противорвотной активности тиэтилперазин превосходит аминазин и другие нейролептики фенотиазинового ряда и в отличие от них эффективен при тошноте и рвоте вестибулярного генеза, например при болезни Меньера, вестибулярных нарушениях, связанных с расстройствами мозгового кровообращения.

Противорвотный эффект антигистаминных средств обусловлен их угнетающим влиянием на хеморецепторную триггерную зону, м-холинорецепторы и гистаминовые Н1-рецепторы нейронов рвотного центра и латерального вестибулярного ядра. Кроме того, обладая некоторым холиноблокирующим действием и прямым спазмолитическим эффектом, антигистаминные препараты способны предотвращать патологическую импульсацию с рефлексогенных зон желудочно-кишечного тракта, связанную с нарушением его моторной функции. Из антигистаминных средств в качестве противорвотных средств обычно используют дипразин, димедрол и дименгидринат. Показаниями к их применению являются тошнота и рвота вестибулярното происхождения (болезни движения, лабиринты, синдром Меньера) и в меньшей степени рефлекторная рвота, связанная с дискинезией и спазмами гладкой мускулатуры желудка, двенадцатиперстной кишки и желчевыводящих путей.

Из группы местных анестетиков в качестве противорвотных средств наиболее часто используют новокаин, анестезин и лидокаин. Новокаин медленно всасывается неповрежденными слизистыми оболочками и по своему противорвотному эффекту уступает анестезину. Оба препарата могут быть эффективны при тошноте, и рвоте, сопутствующей острым и хроническим воспалительным заболеваниям желудка и двенадцатиперстной кишки или обусловленной язвенным процессом в этих органах. Лидокаин широко применяется в оториноларингологической практике как средство, подавляющее рвотный рефлекс при раздражении задней стенки глотки во время оперативных вмешательств, ларинго- и бронхоскопии.

В качестве противорвотных средств периферического действия, обладающих м-холиноблокирующими и миотропными спазмолитическими свойствами, используют атропин, папаверин и но-шпу, а также комбинированные препараты, содержащие местноанестезирующие вещества, расслабляющие гладкую мускулатуру желудка. Показаниями к применению таких противорвотных средств являются тошнота и рвота при острых и хронических воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта и желчных путей, обусловленные первичными и вторичными нарушениями их моторной и эвакуаторной фикции.

Метоклопрамид и близкий к нему по химическому строению и фармакологическому действию диметпрамид относят к противорвотным средствам смешанного действия, т.к. оказываемый ими противорвотный эффект обусловлен не только угнетением хеморецепторов пусковой зоны, но также нормализацией эвакуаторной функции желудка. Метоклопрамид применяют при рвоте, вызванной лучевой болезнью и лучевой терапией, интоксикациями лекарственными средствами, а также для профилактики послеоперационной рвоты. Кроме того, его используют в лечении ряда заболеваний желудочно-кишечного тракта (язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастродуоденитов и др.) Тошноту и рвоту вестибулярного происхождения метоклопрамид не устраняет.

Назначение и побочные эффекты

При назначении противорвотных средств следует иметь в виду, что в подавляющем большинстве случаев они используются как средства симптоматической терапии. В связи с этим противорвотные средства необходимо применять в дополнение к соответствующим лечебным мероприятиям, направленным на коррекцию основного патологического процесса, обусловливающего возникновение тошноты и рвоты.

Побочное действие у отдельных групп противорвотных средств проявляется неодинаково. Так, наиболее типичными побочными эффектами противорвотных средств из числа нейролептиков являются признаки нейролептического синдрома (заторможенность, депрессия, экстрапирамидные нарушения и др.). Некоторые нейролептики, особенно при парентеральном введении, могут понижать АД. Для побочного действия тиэтилперазина характерны сонливость, сухость во рту, постуральная гипотензия и иногда при длительном применении экстрапирамидные расстройства, которые чаще всего развиваются у детей, в связи с чем этот препарат не назначают детям до 15 лет. Димедрол, дипразин и дименгидринат оказывают угнетающее влияние на ц. н. с., что проявляется сонливостью, слабостью, уменьшением скорости психомоторных реакций, а также понижают АД, вызывают сухость во рту. При применении метоклопрамида возможны сонливость, сухость во рту, шум в ушах и признаки лекарственного паркинсонизма, которые чаще всего возникают у детей, в связи с чем детям до 14 лет метоклопрамид назначают с осторожностью.