Ваш браузер устарел. Рекомендуем обновить его до последней версии.

Снотворные средства

Снотворные средства — группа психоактивных лекарственных средств, используемых для облегчения наступления сна и обеспечения его достаточной продолжительности, а также при проведении анестезии. В настоящее время классификация АТС не выделяет такой отдельной фармакологической группы.

История

Желание обеспечить хороший сон с давних пор приводило людей к попыткам использовать те или иные продукты и чистые вещества, как снотворное. Ещё ассирийцы около 2000 г. до н. э. использовали препараты белладонны для улучшения сна. Египтяне применяли опиум уже в 1550 г. до н. э.

Очень давно замечено тормозящее действие этанола и спиртных напитков, после короткого периода возбуждения нервной системы приводящих к её торможению. Высокие дозы спиртных напитков индийский врачеватель Чарака применял уже за 1000 лет до н. э. в качестве средства для общей анестезии.

В Германии в XIX веке был изобретён ингаляционный наркоз смесью паров опиума, дурмана, гашиша, аконита, мандрагоры и других наркотических и токсических веществ.

Применение

Сегодня с этой целью применяют лекарственные препараты, относящиеся к различным фармакологическим группам (транквилизаторы, седативные средства, многие антигистаминные средства, оксибутират натрия, клофелин и др.). Многие лекарственные препараты (люминал, веронал, барбамил, нитразепам и др.) могут снижать уровень возбуждения нервной системы, обеспечивая в той или иной степени удовлетворительный сон.

Современные требования к безопасным и эффективным препаратам на первый план выдвигают следующие свойства снотворных средств:

  • формирование нормального физиологического сна;
  • безопасность для разных групп людей, отсутствие нарушений памяти и других побочных эффектов;
  • отсутствие привыкания, психологической зависимости.

Так как до сих пор не найдены «идеальные» препараты, продолжается применение некоторых «традиционных» снотворных, в том числе ряда барбитуратов (производные барбитуровой кислоты, соединения, образующиеся при конденсации замещенных эфиров малоновой кислоты и мочевины). Если при конденсации вместо мочевины взять тиомочевину, то получим тиобарбитураты. К наиболее известным барбитуратам относится фенобарбитал, затем амобарбитал и тиопентал, или пентотал (тиобарбитурат), применяемые внутривенно для анестезии.

Современные снотворные средства бензодиазепинового ряда (нитразепам и др.) имеют некоторые преимущества по сравнению с барбитуратами. Однако по характеру вызываемого сна и по побочным эффектам они не вполне отвечают физиологическим требованиям.

В последнее время из номенклатуры лекарственных средств исключены карбомал, барбамил, циклобарбитал, барбитал, барбитал-натрий, этаминал-натрий, перестали назначать в качестве снотворного средства хлоралгидрат и хлоробутанолгидрат.

Назначение снотворных средств должно проводиться только специалистом, после того, как он определит причину бессонницы, выявит наличие противопоказаний к тем или иным лекарствам и сделает заключение об общем состоянии пациента.

Классификация

Препараты, обладающие снотворной активностью, классифицируют, исходя из принципа их действия и химического строения:

  • Агонисты ГАМКА (бензодиазепиновых) рецепторов:

                а) Бензодиазепины: Нитразепам, Лоразепам, Нозепам, Темазепам, Диазепам, Феназепам, Флурозепам;
                б) Препараты разного химического строения: Золпидем, Зопиклон, Залеплон.

  • Агонисты мелатониновых рецепторов: Рамелтеон, Тасимелтеон.
  • Антагонисты орексиновых рецепторов: Суворексант;
  • Снотворные средства с наркотическим типом действия:

                а) Гетероциклические соединения, барбитураты: Фенобарбитал, Этаминал натрия;
                б) Алифатические соединения: хлоралгидрат;

  • Отдельные препараты других групп:

                а) Блокаторы H1 гистаминовых рецепторов: Димедрол, Доксиламин;
                б) Средства для наркоза: натрия оксибутират;
                в) Препараты гормона эпифиза мелатонина.

Снотворные делятся на три класса. Снотворные первого класса (поколения) представлены барбитуратами, антигистаминными препаратами и лекарственными средствами, содержащими бром (бромизовал, например). Барбитураты взаимодействуют с рецепторами барбитуратов, расположенными на хемозависимых ионных каналах для ионов хлора, причём нейромедиатором для этих каналов является ГАМК. Барбитураты взаимодействуют с указанными рецепторами, что приводит к увеличению чувствительности хемозависимых каналов к ГАМК и приводит к увеличению периода открытия ионных каналов для ионов хлора — нервная клетка поляризуется и теряет активность. Действие барбитуратов, однако, не селективно, и они вызывают не только седативно-снотворный эффект, но и миорелаксацию, противосудорожное действие и анксиолитическое на всём интервале доз. Барбитураты широко варьируют по продолжительности действия. Сон, вызываемый барбитуратами, отличается от естественного. Антигистаминные средства блокируют гистаминовые рецепторы Н1 . Гистамин — это один из ключевых нейромедиаторов бодрствования, и блокада гистаминовых рецепторов, соответственно, приводит к седативному эффекту. Антигистаминные средства, также как и барбитураты, нарушают архитектуру сна. Снотворные средства второго поколения представлены многочисленными производными бензодиазепина. Если барбитураты вызывают увеличение периода открытия хемозависимых каналов, то бензодиазепины увеличивают частоту открытия.

Препараты группы

БАРБИТАЛ (Barbitalum)

Синонимы: Веронал, Этибарбитал, Барбетил, Барбитурал, Дорманол, Седивал. Фармакологическое действие. Снотворное и успокаивающее средство. Показания к применению. Бессонница, психомоторное возбуждение. Способ применения и дозы. Внутрь по 0,3-0,5 г за 1/2-1 ч до сна. Высшая разовая доза для взрослых - 0,5 г, суточная - 1 г; для детей в зависимости от возраста назначают 0,025-0,25 г. Побочное действие. Общая слабость, головная боль, тошнота. Вызывает привыкание (ослабление или отсутствие эффекта при длительном повторном применении препарата). Противопоказания. Заболевания печени и почек с нарушением выделительной функции. Форма выпуска. Порошок. Условия хранения. Список Б. В хорошо упакованной таре.

БАРБИТАЛНАТРИЙ (Barbitalumnatrium)

Синонимы: Мединал, Вероналнатрий, Барбитон растворимый, Диемал натрий Фармакологическое действие. Снотворное и успокаивающее средство. Показания к применению. Бессонница, нервное возбуждение. Способ применения и дозы. Внутрь по .0,3-0,5-0,75 г в сутки за i/2-l ч до сна. Детям по 0,025-0,25 г. Иногда препарат вводят подкожно или внутримышечно по 5 мл 10% раствора или per rectum (в прямую кишку) по 0,5г. Побочное действие. Вызывает привыкание (ослабление или отсутствие эффекта при длительном повторном применении препарата). Противопоказания. Заболевания печени и почек с нарушением выделительной функции. Форма выпуска. Порошок. Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте

БРОМИЗОВАЛ (Bromisovaliun)

Синонимы: Бромурал, Изобромил, Абровал, Алброман, Аллувал, Алурал, Бромодорм, Бромурезан, Изонеурин, Изовал, Леунервал, Седурал, Сомнибром, Сомнурол, Валурэ и др. Фармакологическое действие. Оказывает успокаивающее и умеренное снотворное действие. Показания к применению. Бессонница, нервное возбуждение. Способ применения и дозы. Внутрь как успокаивающее по 0,3-0,6 г 2 раза в день; как снотворное по 0,6 г за 30-40 мин до сна; детям - 0,03-0,2 г на прием. Противопоказания. Повышенная чувствительность к препаратам брома. Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,3 г в упаковке по 10 штук. Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте. Бромизовал также входит в состав препаратов глюферал, паглюферал, смесь Сервисного, тестобромлецит.

ГЕМИНЕЙРИН (Hemineurinum)

Синонимы: Геминеврин, Хеминеврин, Хлометиазол, Хлорметиазол, Клометиазол, Кломиазин, Дистрапакс, Дистранейрин, Сомневрин.
Фармакологическое действие. По химической структуре может рассматриваться как часть молекулы тиамина (витамина B1), но витаминными свойствами не обладает, а оказывает седативное (успокаивающее), снотворное и противосудорожное действие. Показания к применению. Применяют при нарушениях сна, эпилептическом статусе, эклампсии (тяжелой форме позднего токсикоза беременных) и предэклампсических состояниях, при состояниях острого возбуждения, а также для обезболивания родов. Является эффективным средством для лечения абстинентного синдрома (состояния, возникающего в результате внезапного прекращения приема алкоголя) при алкоголизме.  

Способ применения и дозы. Назначают внутрь и внутривенно. При приеме внутрь в виде капсул всасывается быстрее и действует активнее, чем при приеме в форме таблеток. В качестве снотворного средства назначают по 2-4 капсулы (или таблетки) перед сном (или в два приема), как седативное (успокаивающее) -по 1-2 капсулы (таблетки) в день (до еды). При эпилептическом статусе и делирии (бредовом состоянии) вводят внутривенно 40-100 мл 0,8% раствора в течение 3-5 мин или капельно по 60-150 капель в минуту до наступления сна, потом инфузию замедляют, поддерживая поверхностный сон. Всего в течение 6-12 ч вводят 500-1000 мл. Затем можно перейти на прием препарата внутрь. При остром абстинентном синдроме назначают по 2-4 капсулы, а при необходимости еще 2 капсулы до наступления успокоения и сна. Применяют также для облегчения абстинентного синдрома по 3 капсулы в день в течение 2 дней, затем по 2 капсулы в день еще 3 дня и по 1 капсуле в день в течение 4 дней. Курс продолжается обычно 9 дней.

Для обезболивания родов дают 2-3 капсулы, при необходимости - еще 2-3 капсулы через 3 ч (всего не более 7 капсул).
При эклампсии вводят внутривенно 30-50 мл 0,8% раствора - по 60 капель в минуту, после наступления сонливости дозу уменьшают до 15-10 капель в минуту. При остром маниакальном возбуждении (неадекватно повышенном настроении, ускоренном темпе мышления, психомоторном возбуждении) вводят 40-80 мл 0,8% раствора.

Побочное действие. Внутривенное введение геминейрина может вызвать местный флебит (воспаление вены на месте введения). Препарат внутривенно вводят медленно. Следует учитывать возможность угнетения дыхания, развития гипотензии (понижения артериального давления) и коллапса (резкого падения артериального давления). При приеме внутрь возможны диспепсические явления (расстройства пищеварения). У больных алкоголизмом геминейрин может вызвать явления психологической зависимости, поэтому препарат применяют не более 6-7 дней, назначают его в минимальных дозах, дающих терапевтический эффект.

Форма выпуска. Капсулы, содержащие по 192 мг хлорметиазола основания в арахисовом масле, что соответствует 500 мг геминейрина; таблетки по 500 мг геминейрина; 0,8% раствор во флаконах по 100 и 500 мл. Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

МЕТАКВАЛОН (Methaqualonum)

Синонимы: Мотолон, Ортонал, Дормиген, Дормотил, Аквалон, Вендор, Цитексал, Голодорм, Ипнолан, Ронквалон, Сомнидон, Толинон, Дормилон, Дормизед, Дорседин, Ипносед, Меквалон, Мелсомин, Мезулон, Минал, Нобадорм, Ноктилен, Норморест, Оптиноксан, Ортонал, Ревонал, Сомберол, Сомномед, Сомнотропон, Токвилон, Торафлон, Торинал и др. Фармакологическое действие. Успокаивающее и снотворное средство, оказывает также умеренное противосудорожное действие. Усиливает действие барбитуратов, наркотических анальгетиков, нейролептиков. Показания к применению. Применяют при нарушениях сна, вызванных различными причинами, в том числе при бессоннице, связанной с острыми и хроническими болями. Способ применения и дозы. Назначают внутрь по 0,2 г (1 таблетка) за полчаса до сна. При раннем пробуждении принимают (ночью) по 1/2таблетки. Во время предоперационной подготовки дают вечером накануне операции 1-1 1/2 таблетки (0,2-0,3 г). Побочное действие. Препарат обычно хорошо переносится. В редких случаях наблюдаются рвота и другие диспепсические явления (расстройства пищеварения). Форма выпуска. Таблетки по 0,2 г в упаковке по 10 штук. Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ФЕНОБАРБИТАЛ (Phenobarbitalum)

Синонимы: Люминал, Барбинал, Дормирал, Лепинал, Адонал, Эфенал, Барбенил, Барбифен, Эпанал, Эписедал, Фенемал, Гарденал, Гипнотал, Мефабарбитал, Нейробарб, Нирвонал, Омнибарб, Фенобарбитон, Седонал, Севенал, Сомонал, Задонал и др.

Фармакологическое действие. Оказывает успокаивающее, снотворное и выраженное противосудорожное действие. Показания к применению. Бессонница, повышенная возбудимость нервной системы, эпилепсия, хорея (заболевание нервной системы, сопровождающееся двигательным возбуждением и некоординированными движениями). Способ применения и дозы. Внутрь как снотворное средство по 0,1-0,2 г за 0,5-1 час до сна, детям в зависимости от возраста назначают от 0,005 до 0,0075 г. Высшая разовая доза для взрослых -0,2 г, суточная -0,5 г.

Побочное действие. Головная боль, атаксия (нарушение координации движений), при длительном применении привыкание (ослабление или отсутствие эффекта при длительном повторном применении препарата). Противопоказания. Заболевания печени и почек с нарушением функции.

Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,005 г для детей и по 0,05 и 0,1 г для взрослых. Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

Фенобарбитал также входит в состав комбинированных препаратов ангиседин, андипал, антастман, беллергал, беллатаминал, валокордин, валосердин, корвалол, коритрат, неоклимастилбен, нсоэфролал, палюфин, перфиллон, пливалгин, пулъснорма, спазмовералгин, таблетки "пенталгин", теминал, теофедрин, теофедрин Н, тепафиллин, франол.

ФЛУНИТРАЗЕПАМ (Flunitrazepam)

Синонимы: Рогипнол, Гипнодорм, Гипноседон, Наркозеп, Примум, Седекс, Валсера и др.

Фармакологическое действие. Оказывает седативное (успокаивающее действие на центральную нервную систему), снотворное и противосудорожное действие. Показания к применению. Нарушения сна различной этиологии (причины возникновения), а также для премедикации (подготовки к наркозу или местной анестезии) перед хирургическим вмешательством.

Способ применения и дозы. Применяют внутрь и парентерально (внутримышечно или внутривенно). Внутрь в виде таблеток применяют при разных видах бессонницы. Назначают взрослым по 1-2 мг ('/2-1 таблетка перед сном), пожилым больным - по 0,5 мг ('/4 таблетки); детям в возрасте до 15 лет - от 0,5 до 1,5 мг ('/4-1/2-3/4 таблетки). Парентерально (минуя пищеварительный тракт) применяют в анестезиологической практике для премедикации и введения в наркоз. Для премедикации назначают внутримышечно по 1-2 мг (0,015-0,03 мг/кг), для введения в наркоз - внутривенно в той же дозе (вводят медленно - 1 мг в течение 30 сек). Непосредственно перед инъекцией содержимое ампулы разводят прилагаемой водой. Без добавления растворителя вводить содержимое ампулы с препаратом нельзя.

Побочное действие и Противопоказания. Возможные побочные эффекты, меры предосторожности в основном такие же, как при использовании эуноктина.

Форма выпуска. Таблетки, содержащие по 0.002 г (2 мг) флунитразепама, в упаковке по 10, 30 и 100 штук; ампулы, содержащие 2 мг препарата с приложением ампул с 1 мл стерильной воды для инъекций, в упаковке по 25 ампул. Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ЭУНОКТИН (Eunoctinum)

Синонимы; Нитразепам. Могадон, Неозепам, Радедорм, Аподорм, Бензалин. Калсмин, Дормикум, Думолид, Эпибензалин, Эпинелбон, Гипнакс, Гипсал, Инсомин, Ливетан, Магадон, Митидин, Могадан. Нелбон, Нитренпакс, Нитродиазепам, Пацидрим, Пацизин. Серенекс, Сомитран, Сонипам, Соннолин и др. 

Фармакологическое действие. Оказывает снотворное, а в больших дозах противосудорожное действие. Показания к применению. Нарушение сна различной этиологии (причины возникновения), некоторые формы эпилепсии у детей, а также для премедикации (для подготовки к наркозу или местной анестезии) перед хирургическим вмешательством.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь за 0,5 ч до сна. Разовая доза для взрослых составляет 0,005-0,01 г (5-10 мг); для детей в возрасте до 1 года - 0,00125-0,0025 г (1,25-2,5 мг); 1-5 лет -0,0025-0,005 г (2,5-5 мг); 6-14 лет - 0,005 г (5 мг). Лицам пожилого возраста назначают по 0,0025-0,005 г (2,5-5 мг).

Побочное действие. Иногда головокружение, кожный зуд, тошнота. Противопоказания. Миастения (мышечная слабость), беременность (особенно первые 3 месяца); не следует назначать препарат водителям транспорта.

Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г в упаковке по 20 штук. Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

Не нашли что искали? Вы можете оставить заявку, в форме обратной связи.

Портал Gosstanart.info не осуществляет коммерческой деятельности, не сотрудничает с рекламодателями, производителями товаров и компаниями предоставляющими услуги. Просьба, не обращаться с коммерческими предложениями! Вся информация, представленная на портале, результат независимых исследований и является свободно распространяемой информацией.

Главная   Новости портала   Черный список   Архив